Решение задачи по химии: распад ацетилхолина и аффинитет

Хорошо, давайте разберем эти вопросы по порядку. ФИО: Мурзаев Шанур Вариант 2 1. Напишите химическую реакцию распада ацетилхолина в организме, укажите фермент данной реакции. Реакция распада ацетилхолина: \[ \text{Ацетилхолин} + \text{H}_2\text{O} \xrightarrow{\text{Ацетилхолинэстераза}} \text{Холин} + \text{Уксусная кислота} \] Фермент, катализирующий эту реакцию, называется **ацетилхолинэстераза**. 2. Аффинитет - это: 1. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами. 2. Способность вещества стимулировать специфические рецепторы. 3. Способность вещества вызывать эффект при взаимодействии со специфическими рецепторами. 4. Способность вещества блокировать специфические рецепторы. Правильный ответ: **1. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами.** 3. Выберите требования к конструированию физиологически активных соединений (ФАВ): 1. ФАВ должно хорошо растворятся, иметь связывающие зоны, быть не токсичным. 2. ФАВ должно походить по химической структуре на эндогенное вещество, быть жирорастворимым, проходить через гематоэнцефалический барьер. 3. ФАВ должно иметь правильные связывающие группы, с правильным расположением, ФАВ должно быть правильного размера для связывающей зоны биологической мишени. 4. ФАВ должно быть с низкой молекулярной массой, быть не канцерогенным, обладать высокой биодоступностью. Все перечисленные пункты (1, 2, 3, 4) являются важными требованиями к конструированию физиологически активных соединений. Однако, если нужно выбрать наиболее полный или общий ответ, то часто подразумевается совокупность этих свойств. В контексте множественного выбора, если только один вариант является "самым правильным", то это может быть сложным. Но если рассматривать каждый пункт как отдельное требование, то все они верны. Если нужно выбрать один наиболее полный ответ, то это может быть **3. ФАВ должно иметь правильные связывающие группы, с правильным расположением, ФАВ должно быть правильного размера для связывающей зоны биологической мишени.** (Этот пункт описывает ключевые структурные требования для взаимодействия с мишенью). Однако, если вопрос подразумевает выбор всех верных утверждений, то все 4 пункта являются требованиями. Давайте предположим, что нужно выбрать наиболее точное описание структурных требований: **3. ФАВ должно иметь правильные связывающие группы, с правильным расположением, ФАВ должно быть правильного размера для связывающей зоны биологической мишени.** 4. Какой из следующих антибиотиков содержит \(\beta\)-лактамное кольцо? 1. Тетрациклин 2. Амоксициллин 3. Эритромицин 4. Хлорамфеникол Правильный ответ: **2. Амоксициллин.** (Амоксициллин относится к пенициллинам, которые являются \(\beta\)-лактамными антибиотиками). 5. Какой функциональный фрагмент в молекуле ацетилсалициловой кислоты отвечает за ацетилирование серинового остатка в активном центре ЦОГ? 1. Карбоксильная группа 2. Фенольный гидроксил 3. Ацетильная группа 4. Бензольное кольцо Правильный ответ: **3. Ацетильная группа.** (Именно ацетильная группа ацетилсалициловой кислоты (аспирина) переносится на сериновый остаток циклооксигеназы, необратимо ингибируя её). 6. Фармакофор: 1. молекулярный остов в молекуле биологически активного вещества, который можно модифицировать для улучшения его свойств; 2. набор важнейших признаков, характерных для органических веществ, кандидатов в будущие лекарственные препараты; 3. набор пространственных и электронных признаков, необходимых для обеспечения оптимальных супрамолекулярных взаимодействий со специфической биологической мишенью, которые могут вызывать (или блокировать) ее биологический ответ; 4. набор функциональных групп в молекуле биологически активного вещества. Правильный ответ: **3. набор пространственных и электронных признаков, необходимых для обеспечения оптимальных супрамолекулярных взаимодействий со специфической биологической мишенью, которые могут вызывать (или блокировать) ее биологический ответ;** 7. Каким термином обозначают действие лекарственных веществ во время беременности, которое приводит к возникновению врожденных уродств? 1. Мутагенное действие. 2. Тератогенное действие. 3. Эмбриотоксическое действие. 4. Канцерогенное действие. Правильный ответ: **2. Тератогенное действие.** 8. Выберите парентеральный путь введения лекарственных веществ. 1. Интраназальный; 2. Ректальный; 3. Трансбуккальный; 4. Сублингвальный. Парентеральные пути введения - это пути, минующие желудочно-кишечный тракт и обычно связанные с инъекциями. Однако, в данном списке нет классических инъекционных путей (внутривенный, внутримышечный, подкожный). Из предложенных вариантов, ни один не является строго парентеральным в классическом понимании (инъекционным). Если вопрос подразумевает пути, при которых вещество не проходит через печень при первом прохождении (минуя эффект первого прохождения), или пути, отличные от перорального, то это может быть интерпретировано по-разному. Давайте пересмотрим определение. Парентеральный путь - это введение лекарственных средств, минуя пищеварительный тракт. 1. Интраназальный (через нос) - минует ЖКТ. 2. Ректальный (через прямую кишку) - частично минует ЖКТ (нижние вены прямой кишки). 3. Трансбуккальный (через слизистую щеки) - минует ЖКТ. 4. Сублингвальный (под язык) - минует ЖКТ. Обычно под парентеральным введением подразумевают инъекционные методы (внутривенно, внутримышечно, подкожно). Однако, если из предложенных вариантов нужно выбрать тот, который не относится к энтеральным (через ЖКТ), то все они подходят. Если вопрос подразумевает "неинъекционный парентеральный" или просто "неэнтеральный", то все варианты верны. Если же вопрос строго о классических парентеральных путях (инъекционных), то среди предложенных вариантов нет правильного ответа. Предположим, что вопрос подразумевает пути, которые не являются пероральными. В таком случае, все перечисленные пути (интраназальный, ректальный, трансбуккальный, сублингвальный) являются неэнтеральными. Если нужно выбрать один, то это может быть некорректный вопрос или подразумевается более широкое толкование. Однако, если мы говорим о "парентеральном" в контексте "не через ЖКТ", то все эти пути подходят. Давайте выберем **1. Интраназальный;** как пример пути, который минует ЖКТ. Но стоит отметить, что вопрос сформулирован неоднозначно, если подразумеваются только инъекционные пути. 9. Биодоступность лекарства - это: 1. Скорость выведения препарата из организма; 2. Скорость всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте после приема peros; 3. Процентная часть внесосудисто введенной в организм (принятой внутрь, введенной внутримышечно или подкожно) дозы лекарственного вещества, которая попадает в системный кровоток в неизменном виде; 4. Скорость распространения препарата в организме. Правильный ответ: **3. Процентная часть внесосудисто введенной в организм (принятой внутрь, введенной внутримышечно или подкожно) дозы лекарственного вещества, которая попадает в системный кровоток в неизменном виде;** 10. Фармакокинетика - это раздел фармакологии, изучающий: 1. Совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия; 2. Процессы всасывания, распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения лекарственных веществ в организме; 3. Побочные эффекты лекарственных веществ на организм; 4. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами. Правильный ответ: **2. Процессы всасывания, распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения лекарственных веществ в организме;**